Таблетки моксонидин показания к применению

Моксонидин

Моксонидин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Moxonidine

Код ATX: C02AC05

Действующее вещество: Моксонидин (Moxonidine)

Производитель: Атолл, ООО (Россия), Фармзащита, НПЦ (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 69 руб.

Моксонидин – гипотензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.

Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.

Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.

Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.

При длительном применении моксонидин не кумулирует.

Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК 90 мл/минуту).

При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК

Источник: www.neboleem.net

Моксонидин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг) или розового цвета (дозировка 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые.

Состав

Одна таблетка дозировкой 0,2 мг содержит: активное вещество: моксонидин – 0,2 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый;

Состав оболочки опадрай II белый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк;

одна таблетка дозировкой 0,4 мг содержит: активное вещество: моксонидин – 0,4 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II розовый;

Состав оболочки опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, предпочтительней в утренние часы. Максимальная суточная доза – 0,6 мг, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличивать после 3 недель терапии до 0,4 мг за 2 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек режим дозирования такой же, как для взрослых пациентов.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения. Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

тяжелая печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (КК 160 мкмоль/л);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

беременность или грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет.

Читайте также:  Повышение тромбоцитов у взрослого причины

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа- адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Меры предосторожности

Не исключается роль моксонидина в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин не должен применяться при высокой степени атриовентрикулярной блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить 0 -блокатор, а несколько дней спустя – отменить моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата (гипотензия, сонливость, головокружение) могут снижать реакцию и концентрацию внимания пациента, что может повлиять на его способность управлять автомобилем и механизмами. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению антигипертензивного действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин умеренно улучшал ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки понивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

Источник: apteka.103.by

Моксонидин

Состав

В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени;
  • выраженная брадикардияпри ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту;
  • тяжелые формы аритмии;
  • сердечная недостаточность;
  • наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке;
  • глаукома;
  • выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
  • различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • нестабильная стенокардия;
  • непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • беременность или период лактации;
  • возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • С гипотензивными средствами — к аддитивномуэффекту.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
  • Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 ° Цельсия.

Читайте также:  Трофические язвы лечение в домашних условиях

Срок годности

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги Моксонидина

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 110 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 125- 140 рублей.

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 150-170 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 200 – 328 рублей.

Источник: medside.ru

При каком давлении назначают таблетки Моксонидин (СЗ, Канон): инструкция по применению

Средством от артериальной гипертензии любой степени тяжести является Моксонидин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон снижают периферическое сосудистое сопротивление, не оказывая влияния на сердечный ритм. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов врачей.

Форма выпуска и состав

Моксонидин выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, розового или бледно-розового цвета. Активное вещество — моксонидин – 0,2 — 0,4 мг.

Показания к применению

От чего помогает Моксонидин? Таблетки назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Инструкция по применению (при каком давлении)

Моксонидин принимают при давлении 150 мм рт. ст. и выше внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Без назначения врача пить лекарство недопустимо!

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0.2 мг в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки (в 2 приема (утром и вечером) или однократно). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.

Фармакологическое действие

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Осторожность при лечении следует проявлять, если диагностированы:

  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • пожилой возраст (от 60 до 75 лет);
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • нестабильная стенокардия.

Побочные явления

  • Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
  • Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
  • Со стороны опорно — двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
  • Со стороны сердечно — сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
  • Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком.

Если прием медикамента Моксонидин необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму. Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель. При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя. В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Читайте также:  Венозное расширение вен яичка у мужчин

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.
  • Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
  • С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.

Аналоги лекарства Моксонидин

По структуре определяют аналоги:

  1. Моксонитекс.
  2. Цинт.
  3. Моксарел.
  4. Физиотенз.
  5. Моксогамма.
  6. Моксонидин Канон (С3).

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Моксонидин СЗ (Северная Звезда таблетки 0,2 мг №14) в Москве составляет 93 рубля. Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Хранить требуется в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Ознакомьтесь также: при каком давлении можно принимать близкий аналог Физиотенз (инструкция по применению)

Источник: instrukciya-po-primeneniyu.ru

Моксонидин (0.4 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – 1/1000 – 30 мл/мин, но

Источник: drugs.medelement.com