Карметадин 35 таблетки показания к применению

Карметадин

Карметадин – кардиологическое средство, метаболический препарат для лечения ишемической болезни сердца.
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя долго цепную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергичных фосфатов в миокарде, что достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11:00 после приема концентрация триметазидина в плазме не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л / кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и 12:00 для лиц старше 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Показания к применению:
Взрослым Карметадин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Способ применения:
Одна таблетка 35 мг Карметадина два раза в сутки во время еды.
Препарат применяют внутрь утром и вечером.
После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака.
У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек..

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.
Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.
Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные действия:
Обычно лечение Карметадином переносится хорошо.
Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже.
Со стороны нервной системы: частые – головокружение, головная боль; частота неизвестна – симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения, расстройства сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердца: редкие – пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.
Со стороны сосудов: редкие – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – боль в абдоминальной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частота неизвестна – запор.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые – астения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – гепатит.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Карметадин являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина notifications Подписаться

Источник: www.medcentre24.ru

КАРМЕТАДИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Карметадин является кардиологическим противостенокардическим лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрие-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.
Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы и улучшенному сочетанию гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.
Противостенокардические свойства препарата основаны на переходе предпочтительного энергетического субстрата от окисления жирных кислот к окислению глюкозы.
В кардиологии:
Контролируемые наблюдения за пациентами со стенокардией показали, что триметазидин:
– повышает коронарный резерв, тем самым, задерживая наступление ишемии, вызванной физическими нагрузками, начиная с 15-го дня лечения;
– ограничивает резкие колебания кровяного давления без существенных изменений частоты сердечных сокращений;
– значительно снижает частоту приступов стенокардии;
– ведет к значительному сокращению приема нитроглицерина.
В отоларингологии:
Исследования показали, что триметазидин:
– эффективно воздействует на степень, длительность и частоту приступов головокружения (триметазидин действует за счет своего противоишемического эффекта и за счет защити вестибулярных нейронов от токсичности, обусловленной чрезмерным количеством экситотоксичных аминокислот).
– под действием Карметадина сокращается интенсивность и периодичность появления шума в ушах и предотвращаются рецидивы;
– при перцептивной глухоте препарат обеспечивает увеличение воспринимаемого диапазона в децибелах и уменьшает проблемы слуха.
В офтальмологии:
Исследования по слепому и двойному слепому методам показали, что триметазидин:
– увеличивает амплитуду β-волны электроретинограммы, чувствительной к ишемии. У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями Карметадин способствует восстановлению функциональной активности сетчатки.
– улучшает остроту зрения и поле зрения, что обусловлено благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна.

Читайте также:  Первичная артериальная гипертензия

Фармакокинетика

Свыше 24 часов концентрация плазмы остается на уровне, превышающем или равнем 75% от максимальной концентрации для 11 часов. Стабильная концентрация Карметадина достигается не позднее, чем к 60-му часу после приема.На фармакокинетические характеристикитриметазидина не влияет прием пищи. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: измерение in vitro дают величину 16%. Триметазидин выводится прежде всего с мочой, в основном в неизменной форме.Период полувыведения препарата составляет в среднем 7 часов для молодых доброволцев и 12 часов у лиц старше 65 лет.

Показания к применению

Кардиология:
– длительное лечение ишемической болезни сердца: предотвращение приступов стенокардии в монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Отоларингологии:
– лечение кохлеарно-вестибулярных расстройств ишемического происхождения: головокружения, шум в ушах, гипакузия.
Офтальмология:
– хориоретинальные расстройства с элементами ишемии.

Способ применения

Карметадин следует принимать по 1 таблетке 2 раза/сутки (утром и вечером) во время еды, не разжевывая, запивая водой.
Препарат применяется длительно. Продолжительность курса определяется индивидуально, при необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.

Побочные действия

Препарат Карметадин хорошо переносится, иногда возможно возникновение незначительных побочных эффектов:
со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота;
со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Карметадин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации.

Беременность

При беременности применение препарата Карметадин возможно только по показаниям и после тщательной оценки соотношения польза/риск. При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Широкий терапевтический диапазон делает случаи тяжелой интоксикации маловероятными.
В случае передозировки может отмечаться снижение периферического сопротивления сосудов, и как следствие, возникновение артериальной гипотензии, и гиперемия кожи лица.
Показано проведение симптоматической терапии.
Если вы забыли принять таблетку, продалжайте лечение, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы скомпенсировать таким способом дозу одного пропущенно вами приема.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

60 таблеток по 35 мг.

Состав

1 таблетка Карметадин содержит 35 мг триметазидин дигидрохлорида с модифицированной высвобожденной форме.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, повидон (К30), гипромеллоза (К-100 М), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид, железа оксид красный, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Источник: www.medcentre.com.ua

КАРМЕТАДИН (CARMETADIN)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика . Механизм действия . Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты . У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде, что достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика . Cmax триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. На протяжении 1 сут концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови — не менее 75% Cmax. Состояние стабильной концентрации устанавливается самое позднее — на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. T½ составляет в среднем 7 ч для здоровых добровольцев молодого возраста и 12 ч — для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста . У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек . Концентрация триметазидина в крови повышается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) и у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Читайте также:  Лекарство для поднятия гемоглобина в крови

ПОКАЗАНИЯ

взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

ПРИМЕНЕНИЕ

1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки во время еды. Препарат применяют перорально утром и вечером. После 3 мес лечения необходимо оценить результаты терапии и при отсутствии эффекта триметазидин следует отменить.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью . Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика ).

Пациенты пожилого возраста . У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. Фармакокинетика ). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Для лиц пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дети . Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному состоянию; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

обычно лечение препаратом Карметадин переносится хорошо. Побочные реакции, определенные как побочные действия, которые могут быть связаны с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны нервной системы Часто Головокружение, головная боль Частота

неизвестна Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному состоянию, которые обычно проходят после прекращения лечения), расстройства сна (бессонница, сонливость) Со стороны сердца Очень редко Пальпитация, экстрасистолия, тахикардия Со стороны сосудов Очень редко Артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства; покраснение лица Со стороны пищеварительной системы Часто Боль в абдоминальной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота Частота

неизвестна Запор Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто Сыпь, зуд, крапивница Частота

неизвестна Острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек Общие нарушения Часто Астения Со стороны системы крови и лимфатической системы Частота

неизвестна Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура Со стороны гепатобилиарной системы Частота

неизвестна Гепатит

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не назначают при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорригировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у лиц пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов требуется направлять к невропатологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, проходящих антигипертензивное лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика ); пациентам в возрасте старше 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность . Данные по применению триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного опасного токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска применение триметазидина в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью . Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев применение лекарственного средства не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Триметазидин не влияет на гемодинамику. Отмечены случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина K, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

количество данных о передозировке триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.

Источник: compendium.com.ua

Карметадин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Цитопротекторное средство. Препарат защищает структуру клеток, функцию разных тканей и органов от гипоксии (кислородного голодания), ишемии, а также спровоцированных ними метаболических расстройств. Такой эффект особенно проявляется в сердце и нейросенсорных органах, не оказывая непосредственное влияние на гемодинамику. Повышает порог ишемического поражения сердечной мышцы, что проявляется задержкой начала депрессии сегмента S—T, уменьшением степени этой депрессии. Также улучшает способность выполнять физическую нагрузку, адаптивную способность миокарда, коронарный резерв. При этом не уменьшает частоту сокращений сердца и/или артериальное давление.

Читайте также:  Кровь в кале после дефекации

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид (35 мг).

Выпускается Карметадин в форме таблеток с модифицированным высвобождением.

Показания

Назначается Карметадин для симптоматической терапии стабильной стенокардии (в случае недостаточной эффективности либо непереносимости антиангинальных препаратов I-й линии).

Противопоказания

Нельзя назначать Карметадин:

– при непереносимости компонентов лекарства;

– при кормлении грудью;

– детям до 18 лет;

– при болезни Паркинсона, треморе, паркинсонизме, синдроме беспокойных ног, других двигательных расстройствах, имеющих отношение к этим состояниям;

– при выраженной почечной недостаточности (показатель клиренса креатинина менее 30 мл/минуту).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период кормления грудью, беременности Карметадин не применяют.

Способ применения и дозы

Карметадин применяют перорально (внутрь) во время еды.

Взрослым показано 35 мг 2 раза в сутки.

Курс терапии определяется тяжестью, характером течения заболевания.

Пациентам с недостаточностью почек умеренной степени (показатель клиренса креатинина — 30 — 60 мл/минуту) рекомендуется доза — 35 мг в сутки (утром во время завтрака).

У особ пожилого возраста концентрация лекарства в крови может быть более высокой из-за возрастного снижения почечной функции, поэтому необходимо внимательно титровать дозу.

Безопасность и эффективность данного лекарственного средства для детей (до 18 лет) не установлены.

Передозировка

Случаев передозировки данным лекарством не зарегистрировано.

Лечение передозировки: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: нарушения сна (бессонница или сонливость), возникновение симптомов паркинсонизма (гипертонус мышц, акинезия, тремор), головная боль, головокружение, синдром беспокойных ног, неустойчивость походки, другие двигательные расстройства (имеют обратимый характер). Кардиальные нарушения: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Сосудистые расстройства: покраснение лица, ортостатическая гипотензия (проявляется недомоганием, головокружением или падением при изменениии положения тела), артериальная гипотензия.

Пищеварительные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, запор, рвота.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит.

Дерматологические расстройства: сыпь, генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Гематологические расстройства: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.

Общие нарушения: астенизация.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат требуется в неповрежденной упаковке при температуре до +25 градусов Цельсия. Срок годности Карметадин — три года. Родители должны обеспечить безопасность детей, ограничив их доступ к лекарствам.

Источник: www.obozrevatel.com

Карметадин

Цена на Карметадин

Форма выпуска: табл. п/пл. обол., с мод. высв. блистер 35мг

Дозировка: 35 мг

Производитель: УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.

Состав и форма выпуска:

Состав:

действующее вещество: trimetazidine;

  • 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг
  • вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидная безводный, полиэтиленоксид, повидон, ксантановая камедь, магния стеарат
  • пленочная оболочка: Opadry ® II Brown 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), лецитин (соевый), железа оксид красный (E 172)), магния стеарат, глицерин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением (по 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением, в блистере, по 2 блистера в коробке)

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розовато-коричневого цвета с гравировкой «TZN» и «35» с одной стороны.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя долго цепную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергичных фосфатов в миокарде, что достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11:00 после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л / кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и 12:00 для лиц старше 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: apteka911.com.ua