Сибазон – инструкция по применению, показания, дозы

Сибазон

Инструкция по применению:

Сибазон – лекарственное средство, оказывающее седативное, снотворное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Сибазона:

• таблетки: двояковыпуклые, белые или белые со слабым желтоватым оттенком (по 20 или 50 шт. в темных банках из стекла или полимера, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный либо с желтовато-зеленым оттенком (в стеклянных темных ампулах по 2 мл в комплекте с ампульным ножом, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 или 2 упаковки в картонной пачке либо 100 упаковок в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сибазон (диазепам) – 5 мг;
• дополнительные компоненты: моногидрат стеарата кальция – 0,5 мг, картофельный крахмал – 8,5 мг, моногидрат лактозы – 34,5 мг, повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 1,5 мг.

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: сибазон (диазепам) – 5 мг,
• дополнительные компоненты: этанол – 0,233 49 мл (в пересчете на 100% спирт), хлорид натрия – 0,575 мг, полиэтиленоксид-400 (макрогол-400) – 200 мг, пропиленгликоль – 200 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

• острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (как анксиолитическое средство);
• мышечные спазмы центрального происхождения при нейродегенеративных болезнях, включая травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит (как миорелаксирующее и противосудорожное средство);
• период подготовки к проведению диагностических процедур и оперативных вмешательств.

Дополнительно для Сибазона в виде таблеток:

• психомоторное возбуждение при зудящих дерматозах (в дерматологической практике; как седативное средство).

Дополнительно для Сибазона в виде инъекционного раствора:

• мышечные спазмы ревматического происхождения, вертебральный синдром;
• эпилептический статус и другие судорожные состояния (эклампсия, столбняк);
• пределириозные состояния и делирии;
• проведение дефибрилляции (для премедикации);
• инфаркт миокарда (в комбинации с иными лекарственными средствами);
• родовая деятельность (для облегчения);
• преждевременное отслоение плаценты;
• преждевременные роды (только в конце III триместра беременности).

Противопоказания

• острые интоксикации лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, включая препараты со снотворным действием и наркотические анальгетики;
• острая алкогольная интоксикация, протекающая с ослаблением жизненно важных функций;
• кома;
• болезни печени/почек в остром течении;
• нарушения сознания и дыхания центрального происхождения;
• закрытоугольная глаукома (предрасположенность или острый приступ);
• дыхательная недостаточность в остром и/или тяжелом течении;
• шок;
• печеночная недостаточность в тяжелом течении;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• миастения в тяжелом течении;
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (из-за опасности прогрессирования дыхательной недостаточности);
• гипертрофия предстательной железы;
• возраст до 30 дней включительно (для инъекционного раствора) и до 6 лет (для таблеток);
• беременность (в особенности I триместр, для инъекционного раствора);
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к иным бензодиазепинам.

Сибазон назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• тяжелая депрессия (из-за вероятности появления суицидальных попыток, для таблеток);
• органические заболевания головного мозга;
• гиперкинезы;
• отягощенный анамнез по эпилепсии или эпилептическим припадкам (начало терапии либо резкая отмена препарата может ускорять развитие эпилептического статуса или припадков);
• психоз (из-за вероятности возникновения парадоксальных реакций);
• спинальные и церебральные атаксии;
• почечная/печеночная недостаточность;
• отягощенный анамнез по лекарственной зависимости, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
• синдром Леннокса-Гасто или абсанс (внутривенное введение препарата способствует развитию тонического эпилептического статуса, для инъекционного раствора);
• предполагаемое или установленное ночное апноэ;
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст;
• беременность (прием Сибазона допускается только при наличии абсолютных показаний в случае, когда применение альтернативного, более безопасного средства противопоказано либо невозможно, для таблеток).

Способ применения и дозировка

Дозу препарата врач определяет индивидуально, основываясь на состоянии больного, клинической картине болезни, чувствительности к действию Сибазона.

Таблетки

Сибазон принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых: средняя разовая доза – 5–15 мг, возможно ее увеличение до 20 мг (при выраженном страхе, возбуждении, тревоге); суточная доза – от 15–45 (средняя) до 60 мг (максимальная); кратность приема – 2-3 раза в день.

Как анксиолитик Сибазон назначается 2–4 раза в день по 5–10 мг.

Больным с алкогольным абстинентным синдромом в первый день показан прием 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу снижают до 5 мг.

Больным в пожилом возрасте, а также ослабленным пациентам назначают пониженные дозы (1/2 либо 2/3 от средней).

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

• неврология (при лечении спастических состояний центрального происхождения при дегенеративных неврологических болезнях): по 5–10 мг 2-3 раза в день;
• менструальные/климактерические расстройства: по 5 мг 2-3 раза в день;
• внутренние болезни: по 5 мг 2–3 раза в день, возможно применение более высоких доз – до 10 мг 4 раза в день;
• хирургия, анестезиология (проведение премедикации вечером, накануне операции): 10–20 мг.

У детей терапию следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальной дозы, которая хорошо переносится. Суточную дозу нужно разделить на 2-3 приема, при этом самую большую дозу нужно принимать в вечернее время.

Рекомендованная суточная доза для детей от 7 лет – 5 мг, максимально – 10 мг в день.

Инъекционный раствор

Способ введения раствора Сибазона:

• внутривенно (в/в): в крупные вены медленно (скорость – до 1 мл в минуту);
• внутримышечно (в/м): глубоко в крупную мышцу.

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

• острые тревожные состояния, возбуждение и страх: в/м; взрослые по 2,5–10 мг, в случае необходимости через 3-4 часа возможно повторное введение препарата в такой же дозе; в/в по 0,1–0,1 мг/кг, до исчезновения острых симптомов препарат вводят каждые 8 часов;
• травмы спинного мозга: в/м; взрослые – по 10–20 мг, дети – по 2–10 мг (определяется возрастом);
• эпилептический статус: в/в либо в/м, взрослые – по 0,15–0,25 мг/кг, в случае необходимости через 30–60 минут введение Сибазона можно повторить до максимальной дозы (3 мг/кг); дети от 6 месяцев – 0,3–0,5 мг/кг, нужно учитывать максимальные дозы (дети до 5 лет – 5 мг, от 5 лет – 10 мг); в случае необходимости через 2–4 часа введение препарата можно повторить;
• столбняк: в/в по 0,1–0,3 мг/кг с соблюдением перерывов 1–4 часа; детям Сибазон можно вводить в/в и в/м, от 6 месяцев до 5 лет – по 1–2 мг, от 5 лет – 5–10 мг; возможно повторное введение препарата;
• инфаркт миокарда: в/м по 10 мг;
• премедикация при дефибрилляции: в/в по 10–30 мг;
• мышечные спазмы ревматического происхождения и вертебральный синдром: в/м по 10 мг;
• эклампсия: в/в по 10–20 мг в день, во время кризиса – по 70 мг в день; применение доз более 30 мг на протяжении 15 часов до родов у новорожденных может вызывать артериальную гипотензию, апноэ, гипотермию;
• премедикация в хирургии и анестезиологии: накануне операции вечером в/м 10–20 мг, за 1 час до наркоза – в/в или в/м 10 мг, после операции – в/м 5–10 мг; для достижения непродолжительного наркотического сна при проведении сложных диагностических (эндоскопических) вмешательств – в/в 10–20 мг.

Терапию пожилых пациентов нужно начинать с 1/2 обычной взрослой дозы, в зависимости от переносимости и эффективности ее постепенно повышают.

После купирования острого состояния и достижения требуемого терапевтического эффекта больного обычно переводят на пероральный прием Сибазона.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (>10% – очень часто; >1% и 0,1% и 0,01% и 5 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 – 1 голос

Источник: spravka03.net

Сибазон (Sibazon)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: P N003867/01 от 16.05.12 – Бессрочно

Сибазон

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сибазон

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком, прозрачный.

1 мл
диазепам	5 мг

Вспомогательные вещества: этанол 95% (спирт этиловый), насыщенный натрия хлоридом – 200 мг, пропиленгликоль – 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) – 200 мг, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Сибазон

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A35	Другие формы столбняка
F10.3	Абстинентное состояние
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F43	Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
F51.2	Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G41	Эпилептический статус
O45	Преждевременная отслойка плаценты [abruptio placentae]
O60	Преждевременные роды и родоразрешение
O62	Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко – спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях – парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях – повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях – нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Источник: www.vidal.ru

Сибазон

Сибазон – препарат с седативным, снотворным, анксиолитическим и противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Сибазона:

• Раствор для инъекций 0,5% (в темных стеклянных ампулах по 2 мл с ампульным ножом в комплекте, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 упаковки в картонной пачке либо по 100 упаковок в картонной коробке);
• Таблетки (по 20, 50 шт. в темных стеклянных или полимерных баночках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5 упаковок в картонной пачке; по 20, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для инъекций входит активное вещество: диазепам – 5 мг.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар), картофельный крахмал, стеарат кальция (стеариновокислый кальций).

Показания к применению

• Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, нарушения сна, двигательные возбуждения различной этиологии в психиатрии и неврологии;
• Неврозы, пограничные состояния с явлениями беспокойства, напряжения, страха и тревоги;
• Столбняк;
• Преждевременные роды, облегчение родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты;
• Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также бурситы, миозиты и артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
• Эпилептический статус;
• Премедикация перед наркозом.

Также препарат применяют как компонент комбинированного наркоза.

Противопоказания

• Выраженная хроническая гиперкапния;
• Тяжелая миастения;
• Указания в анамнезе на лекарственную или алкогольную зависимость (за исключением острой абстиненции);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим бензодиазепинам.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Дозу врач рассчитывает индивидуально, исходя из клинической картины заболевания, состояния пациента, чувствительности к препарату.

Для взрослых средняя разовая доза составляет 5-15 мг. Кратность приема – 2-3 раза в день. В зависимости от показаний (выраженное возбуждение, тревога, страх) ее увеличивают до 20 мг. Максимальная доза – 60 мг в день.

В зависимости от показаний Сибазон назначают:

• Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки – 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу уменьшают до 5 мг;
• Спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях (неврология): 2-3 раза в день по 5-10 мг;
• Менструальные и климактерические расстройства: 2-3 раза в день по 5 мг;
• Премедикация (хирургия, анестезиология): 10-20 мг накануне операции, вечером;
• Внутренние болезни: 2-3 раза в день по 5 мг, в случаях необходимости и с учетом переносимости доза может быть увеличена до 40 мг в день (в 4 приема).

В качестве анксиолитика Сибазон назначают 2-4 раза в день по 5-10 мг.

Детям применение препарата начинают с низких доз, медленно увеличивая их до оптимальных и хорошо переносимых пациентом.

Суточная доза для детей от 7 лет составляет 5 мг (максимально –10 мг). Сибазон принимают 2-3 раза в день, при этом основную дозу нужно принимать вечером.

Больным пожилого возраста и ослабленным пациентам препарат вводят в более низких дозах (1/2 или 2/3 от средних).

Сибазон в виде раствора можно вводить внутривенно и внутримышечно. Разовую дозу, длительность и частоту применения врач устанавливает индивидуально.

Средние дозы составляют: разовая – 10 мг, суточная – 30 мг.

Максимальные дозы: разовая – 30 мг, суточная – 70 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: редко – слюнотечение, запор, сухость во рту, тошнота; в отдельных случаях – желтуха, увеличение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
• Нервная система: мышечная слабость, головокружение, сонливость; редко – головная боль, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, тремор, атаксия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (галлюцинации, чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения может наблюдаться икота. При продолжительном применении возможно развитие нарушения памяти и лекарственной зависимости;
• Мочевыделительная система: редко – недержание мочи;
• Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
• Дыхательная система: в отдельных случаях – нарушения дыхания (при парентеральном применении);
• Сердечно-сосудистая система: незначительное понижение артериального давления (при парентеральном применении);
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Особые указания

Применять Сибазон в I триместре беременности не следует, кроме случаев крайней необходимости. Нужно иметь в виду, что при применении препарата беременными женщинами возможно существенное изменение частоты сердечных сокращений плода.

При применении Сибазона в акушерстве в рекомендованных для облегчения родов дозах, у новорожденных (чаще у недоношенных) может развиваться гипотермия, временная мышечная гипотония и нарушение дыхания.

При регулярном приеме препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

С особой осторожностью Сибазон следует применять у больных с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в этих случаях рекомендовано избегать парентерального введения препарата), а также при миастении и закрытоугольной глаукоме или предрасположенности к ее развитию.

Особая осторожность требуется при применении Сибазона, особенно в начале терапии, у больных, длительно получавших бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты.

При отмене лечения дозу нужно снижать постепенно. При резкой отмене после продолжительного применения возможно развитие возбуждения, беспокойства, тремора и судорог.

Препарат необходимо отменить при возникновении парадоксальных реакций (тревожность, острое возбуждение, галлюцинации и нарушения сна).

После внутримышечного введения Сибазона возможно увеличение активности креатинфосфокиназы в плазме крови (необходимо учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Следует избегать внутриартериального введения.

В период лечения нельзя допускать употребления алкоголя.

Сибазон может приводить к замедлению скорости психомоторных реакций, что нужно учитывать больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сибазона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Трициклические антидепрессанты (в т.ч. амитриптилины) – возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия и повышение концентрации антидепрессантов;
• Теофиллин в низких дозах – извращение седативного действия Сибазона;
• Препараты, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, включая нейролептики, седативные и снотворные лекарственные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза – усиление угнетающего влияния на дыхательный центр, центральную нервную систему, развитие выраженной артериальной гипотензии;
• Рифампицин – увеличивается выведение диазепама;
• Миорелаксанты – усиление их действия, увеличение риска возникновения апноэ;
• Лекарственные средства, вызывающие индукцию ферментов печени, включая противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин) – возможно ускорение выведение Сибазона;
• Клозапин – угнетение дыхания, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания;
• Леводопа – подавление противопаркинсонического действия;
• Изониазид – уменьшение выведения Сибазона из организма;
• Лития карбонат – развитие коматозного состояния;
• Метопролол – ухудшение психомоторных реакций, снижение остроты зрения;
• Пероральные контрацептив – усиление эффектов диазепама, увеличение риска развития прорывного кровотечения;
• Бупивакаин – повышение его концентрации в плазме крови;
• Диклофенак – усиление головокружения;
• Парацетамол – уменьшение выведения Сибазона и его метаболита;
• Этанол, этанолсодержащие препараты – усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему (главным образом на дыхательный центр), а также возможно возникновение синдрома патологического опьянения;
• Фенитоин, фенобарбитал – ускорение метаболизма Сибазона;
• Рисперидон – описаны случаи развития злокачественного нейролептического синдрома;
• Циметидин, омепразол, дисульфирам – увеличение длительности и интенсивности действия диазепама;
• Флувоксамин – повышение концентрации Сибазона в плазме крови и усиление его побочных эффектов;
• Кофеин – уменьшение седативного и, вероятно, анксиолитического действия диазепама.

У больных, продолжительно получавших бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты, механизмы и степень лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении в отдельных случаях Сибазон усиливает действие и подавляет метаболизм фенитоина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

• Раствор для инъекций – 3 года при температуре до 5 °C;
• Таблетки – 5 лет при температуре до 30 °C.

Источник: zdorovi.net

Сибазон: форма выпуска, инструкция и противопоказания

Препарат Сибазон — транквилизатор, обладает седативным и противосудорожным эффектом. Оказывает миорелаксирующее влияние на нервную систему. Выпускается в виде ампул для инъекций и таблеток. Продается в аптеках только по рецепту врача. 1 мл вещества содержит 5 мг диазепама. В составе препарата есть вспомогательные вещества: этанол 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль, макрогол 400 — 200 мг, вода. Во время приема Сибазона нельзя употреблять спиртные напитки. В соответствии с правилами хранения ампулы должны находиться в темном месте при температуре не выше +5 градусов.

Фармакологическое действие

Препарат является производным бензодиазепина, транквилизатор, миорелаксант, оказывает седативное и противосудорожное действие. Механизм работы такой: Сибазон усиливает тормозное влияние гамма-аминобутирата в центральной нервной системе, ингибирует спинальные рефлексы, чем снижает тонус скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается — около 75 процентов от общей массы. Начинает действовать через 30 минут после приема, а максимальной концентрации в плазме(Cmax) достигает за 120 минут. При регулярном приеме лекарства равновесная концентрация(Css) устанавливается через 7-14 дней. Длительность действия сибазона составляет около 12 часов. Активное вещество связывается с белками плазмы на 94-99%, Проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

70% препарата выводится почками и около 10% — с калом. 1-2% — в неизменном виде. Процесс выведения делится на два этапа: быстрое и активное выведение происходит за 2-3 часа, следующая медленная фаза продолжается до 70 часов.

Международное непатентованное название: Диазепам

Показания к применению

Препарат используется в качестве основной или вспомогательной терапии при следующих заболеваниях:

• Депрессия, различные неврозы.
• Неуправляемые фобии, страхи, тревога.
• Спастические состояния при поражении головного или спинного мозга.
• Абстинентный синдром.
• Эпилепсия.
• Делирий.
• Столбняк.
• Сильные мышечные спазмы.
• Травмы позвоночника.
• Люмбаго.
• Шейный радикулит.
• Артриты, бурситы, при которых наблюдается спазм мышц.

Противопоказания

Препарат отпускается строго по рецепту, дозировку назначает врач после полного осмотра пациента. Перед приемом обязательно нужно изучить список противопоказаний:

1. Наличие аллергии на компоненты сибазона.
2. Запущенная стадия глаукомы.
3. Алкогольное отравление(исключая острую абстиненцию)
4. Передозировка препаратами-аналогами.
5. Миастения.
6. Наличие апноэ.
7. Нарушение работы печени, заболевания печени.

Лечение этим препаратом неврозов, бессонницы, депрессий проводят только под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении препарата необходимо подробно рассказать доктору обо всех лекарственных средствах, применяемых пациентом в данный момент, чтобы проверить их на совместимость. При сочетании с некоторыми веществами прием Сибазона опасен.

• Сибазон нельзя принимать одновременно с противовирусными. Последние усиливают седативных эффект, что может привести к угнетению функции дыхания и проблемам с сердцем.
• Прием других миорелаксантов и антидепрессантов усиливает холинергическое действие, кроме того, возникает риск развития апноэ.
• Сибазон не назначают одновременно с антигипертензивными препаратами, последствия совместного приема непредсказуемы.

Дозировка лекарства

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно. При внутривенном введении применяют медленный метод: 1мл вещества за минуту.

• Острые приступы тревоги или паники снимают дозой в 1-2 мл Сибазона. Спустя 4 часа инъекцию можно сделать повторно. При алкогольном делирии необходимо 2 мл вещества, прием повторяют каждые три часа до купирования всех симптомов. Разовая максимальная доза — 30 мг, максимальная суточная — 70 мг.
• При приступе эпилепсии необходимо ввести 30 мг препарата: по 2 мл каждые 15 минут. Норма для детей в первый месяц жизни вводят по 0.1 мл на 1 кг веса(сколько составляет суточная доза, определяет врач), после 1 года разовая доза составляет 5 мг, после пяти лет — 10 мг.
• При мышечном спазме лекарство вводят по 3-4 мл внутримышечно. При необходимости через три часа укол повторяют, впоследствии используется таблетированная форма.
• При лечении столбняка взрослым положено 2 мл Сибазона медленным введением. При использовании капельниц выбирают скорость 10 мг за 1 час.
• При люмбаго и шейном радикулите внутримышечно вводят 4 мл препарата — до двух инъекций, чтобы снять болевой синдром. Затем назначают прием Сибазона в таблетках.
• Перед оперативным вмешательством пациенту делают укол в мышцу(доза — 3-4 мл) или внутривенную инъекцию — 2 мл. После операции добавляют еще 1 мл препарата.
• Для введения пациента в состояние сна нужно 4-6 мл Сибазона внутривенно медленным введением. Дозировка в данном случае определяется врачом индивидуально.

Передозировка

При нарушении дозировки препарата у пациентов проявляются следующие симптомы:

• Заторможенная реакция или сильное возбуждение.
• Сонливость.
• Увеличение продолжительности сна.
• Апноэ.
• Нарушение работы дыхательной системы.
• Брадикардия.
• Повышение болевого порога.
• Нарушение координации.
• Снижение рефлексов.
• Потеря сознания.
• Кома

При обнаружении любого из симптомов нужно немедленно обращаться к врачу. Гемодиализ и диурез не эффективны. В больнице внутривенно вводят флумазенил в качестве антидота. При передозировке важно контролировать работу сердца, дыхания, следить за давлением и температурой тела, общим состоянием организма.

Побочные действия препарата

• Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность действий, нарушение ориентации в пространстве, медленная речь, спутанность сознания, галлюцинации, слабость в мышцах, падение настроения, редко — возникновение суицидальных мыслей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечного ритма, тахикардия, крайне редко остановка сердца.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, апноэ.
• Со стороны эндокринной системы: снижение либидо.

Прием препарата нужно проводить под наблюдением врача, при возникновении побочных реакций снизить дозировку.

Сибазон при беременности

При наступлении беременности прием препарата следует прекратить. В первом триместре его не назначают за исключение крайней необходимости. Если женщина принимала Сибазон в третьем триместре, то в дальнейшем у новорожденного могут отмечаться нарушения дыхания и сердечной деятельности, слабость мышц. При приеме препарата нельзя продолжать грудное вскармливание.

Сибазон и вождение автомобиля

Так как препарат снижает концентрацию внимания, может вызвать спутанность сознания и потерю ориентации в пространстве, садиться за руль при приеме Сибазона запрещено. Возобновить поездки можно через трое суток после окончания лечения.

Аналоги Сибазона

Аналогами Сибазона по фармакологическом действию являются: Грандаксин, Гидазепам, Ксанакс, Неурол, Хелакс.

Сибазон отпускается в аптеках только по рецепту. Средняя цена за упаковку с ампулами — 800-900 рублей, пачка таблеток(20 шт) 50-70 рублей.

Отзывы пациентов

Источник: sustavi-zdorov.ru

Сибазон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Препарат Сибазон представляет фармакологическую групп лекарственных средств анксиолитики производные бензодиазепина. Он используется для лечения тревожных расстройств у взрослых. Допускается применение лекарства для детей, беременных во II и III триместре, кормящих грудью женщин.

Лекарственная форма

Медикамент выпускается в лекарственных формах таблетки для перорального применения и раствор для парентерального введения. Таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность и белый цвет. Они расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В пачке содержится 2 контурных ячейковых упаковки.

Раствор для парентерального введения представляет собой прозрачную бесцветную (допускается зеленоватый оттенок) жидкость. Он находится в стеклянной ампуле объемом 2 мл. В упаковке содержится 10 ампул.

Описание и состав

Действующим компонентом препарата является диазепам. Его содержание в 1 таблетке или 1 мл раствора для парентерального введения составляет 5 мг. В состав таблеток также входят следующие вспомогательные компоненты:

• Картофельный крахмал.
• Тальк.
• Лактоза.
• Стеарат кальция.

В растворе для парентерального введения содержатся вспомогательные соединения, к которым относятся:

• Пропиленгликоль.
• Кислота уксусная ледяна.
• 96% раствор этанола.
• Вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Действующий компонент препарата взаимодействует с бензадиазепиновыми рецепторами различных структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус) за счет чего он оказывает несколько терапевтических эффектов:

• Миорелаксирующий эффект центрального действия.
• Противосудорожный эффект.
• Анксиолитическое действие со снижением выраженности тревоги.
• Седативный (успокаивающий) эффект.

После парентерального внутримышечного или внутривенного введения раствора или приема таблетки внутрь действующее вещество препарата быстро попадает в системный кровоток. Оно равномерно распределяется в тканях, проникает в структуры головного мозга, где оказывает терапевтические эффекты. Диазепам метаболизируется в печени до неактивных продуктов, которые выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для использования медикамента является лечение тревожных состояний, а также двигательных нарушений.

для взрослых

Взрослым препарат назначается при наличии следующих медицинских показаний:

• Невротические и психопатоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой, фобиями, напряжением.
• Психозы, имеющие различное происхождение, включая состояния на фоне интоксикации алкоголем.
• Алкогольная абстиненция.
• Делирий.
• Мышечные спазмы при нейродегенеративных состояниях.
• Эпилептические судороги.
• Столбняк, сопровождающийся тоническими судорогами.
• Эклампсия беременных.
• Снижение тонуса мышц при тяжелых травмах позвоночника.
• Премедикация пациента перед введением в наркоз при выполнении различных хирургических вмешательств.

для детей

Возможно применение препарата детям в возрасте от 2-х лет по строгим медицинским показаниям, в частности для лечения выраженных судорог различного происхождения.

для беременных и в период лактации

Не рекомендуется применение препарата беременным женщинам, а также в период лактации. Исключением является развитие эклампсии, сопровождающейся судорогами поперечнополосатой мускулатуры.

Противопоказания

Выделяется ряд патологических или физиологических состояний организма, при которых использование медикамента противопоказано:

• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
• Острый приступ глаукомы.
• Выраженная алкогольная интоксикация.
• Прием других седативных препаратов.
• Тяжелая псевдопаралитическая миастения.
• Хронические психозы.
• Выраженная недостаточность функциональной активности печени или почек.
• Шок, кома.
• Навязчивые состояния с фобиями.

Применения и дозы

Таблетки предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Раствор вводится внутримышечно или внутривенно с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение инфицирования пациента.

для взрослых

При парентеральном внутримышечном или внутривенном введении средняя разовая рекомендуемая доза составляет 100 мг (2 ампулы), она не должна превышать 300 мг (6 ампул). В течение суток допускается вводить до 700 мг диазепама (14 ампул).

При использовании таблеток для перорального приема внутрь начальная разовая доза составляет 2,5-5 мг 1-2 раза в день. По мере необходимости она постепенно увеличивается до 5-10 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг, которые разбиваются на 2-3 приема.

для детей

Детям лечебная доза рассчитывается исходя из показателя 1-2 мг диазепама на 1 кг массы тела ребенка. Она устанавливается врачом сугубо индивидуально по строгим медицинским показаниям.

для беременных и в период лактации

Лечебная доза для беременных женщин рассчитывается индивидуально после оценки врачом соотношения польза для матери/риск для плода. При необходимости назначения препарата кормящим грудью женщинам рекомендуется временно перевести ребенка на искусственное вскармливание адаптированными молочными смесями.

Побочные действия

На фоне применения препарата не исключается развитие негативных реакций со стороны различных систем органов:

• Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, нарушение ритма сокращений сердца, сердечная недостаточность.
• Нервная система – беспокойство, возбуждение, дезориентация человека, галлюцинации, кошмарные сновидения, психоз, поведенческие нарушения, снижение скорости психомоторных реакций, физическая и психическая зависимость.
• Желудочно-кишечный тракт – тошнота, повышенное слюноотделение, икота, отрыжка.
• Дыхательная система – брадипноэ, остановка дыхания.
• Мочевыделительная система – недержание мочи, задержка мочеиспусканий.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, отек Квинке.
• Костно-мышечная система – боль в суставах.
• Кровь – лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действующий компонент лекарства усиливает депримирующее действие препаратов фармакологических групп нейролептики, седативные, анестезирующие, снотворные средства, антидепрессанты, анальгетики.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками усиливается эйфория, что ускоряет развитие психической зависимости.

Особые указания

Перед началом применения медикаментозного средства следует учитывать несколько особых указаний, к которым относятся:

• При сопутствующей хронической патологии печени и органов системы дыхания требуется уменьшение дозировки препарата.
• При тревожно-фобических и депрессивных состояниях не рекомендуется использование препарата в качестве средства для монотерапии, так как при этом увеличивается вероятность суицида.
• Через несколько часов после введения раствора или приема таблетки возможно развитие временной амнезии, которая сохраняется несколько часов. Рекомендуется на данный период времени обеспечить сон для пациента.
• При резкой отмене лекарства возможно усиление проявлений тревоги, развитие бессонницы, поэтому требуется постепенное снижение дозировки.
• Длительность терапии определяется врачом индивидуально, что зависит от характера и тяжести изменений.
• В растворе для парентерального введения содержится этанол. Это следует учитывать при назначении препарата детям и людям с алкогольной зависимостью.
• На фоне терапии исключается занятие работой, требующей повышенной концентрации внимания и достаточной скорости психомоторных реакций.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается резкое торможение человека, чрезмерная сонливость с последующим длительным глубоким сном. Возможна остановка дыхания, резкое возбуждение, нарушение сознания, угнетение рефлексов. Лечение передозировки должно проводится только в условиях медицинского стационара. Специфического антидота нет, поэтому назначается симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранение в темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. Срок годности для раствора составляет 2 года, для таблеток – 3 года.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке существуют структурные аналоги для препарата Сибазон.

Медикамент изготавливается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь. Они назначаются при тревожных, депрессивных состояниях, сопровождающихся фобиями, при алкогольном абстинентном синдроме, судорогах различного происхождения. Лекарство может использоваться для взрослых людей. Детям оно назначается только врачом при наличии строгих медицинских показаний, противопоказано беременным и кормящим грудью женщинам.

Лекарство выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Оно преимущественно назначается взрослым людям при наличии невротических, тревожных состояний, двигательных расстройств, сопровождающихся судорогами. Для детей препарат применяется только по строгим медицинским показаниям. Не рекомендуется использование лекарства беременным и кормящим грудью женщинам.

Стоимость Сибазона составляет в среднем 130 рублей. Цены колеблются от 84 до 179 рублей.

Источник: zdorrov.com